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英文名称：EB1 peptide 中文名称：EB1 肽 氨基酸序列：亮氨酸 - 异亮氨酸 - 赖氨酸 - 亮氨酸 - 色氨酸 - 丝氨酸 - 组氨酸 - 亮氨酸 - 异亮氨酸 - 组氨酸 - 异亮氨酸 - 色氨酸 - 苯丙氨酸 - 谷氨酰胺 - 天冬酰胺 - 精氨酸 - 精氨酸 - 亮氨酸 - 赖氨酸 - 色氨酸 - 赖氨酸 - 赖氨酸 - 赖氨酸 - 酰胺 单字母序列：LIKLWSHLIHIWFQNRRLKWKKK-amide 三字母序列：Leu-Ile-Lys-Leu-Trp-Ser-His-Leu-Ile-His-Ile-Trp-Phe-Gln-Asn-Arg-Arg-Leu-Lys-Trp-Lys-Lys-Lys-amide 分子量：3099.78 分子式：C₁₅₀H₂₃₆N₄₆O₂₆ 等电点：未明确报道，因其氨基酸组成中含有多个碱性氨基酸残基，推测等电点偏碱性 CAS 号：952754-66-4

结构信息

EB1 肽由 24 个氨基酸残基组成，C 端为酰胺化修饰 。从氨基酸组成来看，包含多个带正电荷的赖氨酸（Lys）和精氨酸（Arg）残基，这些正电荷残基有助于与带负电荷的生物大分子（如核酸、某些蛋白质等）通过静电相互作用结合 。序列中还含有较多的疏水性氨基酸，如亮氨酸（Leu）、异亮氨酸（Ile）、色氨酸（Trp）和苯丙氨酸（Phe），这些疏水性氨基酸可参与形成疏水核心，对维持多肽的空间构象以及与细胞膜等疏水性环境相互作用起到重要作用 。此外，丝氨酸（Ser）和苏氨酸（Thr）等含羟基的氨基酸可能参与氢键形成，进一步稳定多肽的结构 。整体上，EB1 肽可能形成一种两亲性结构，一端为带正电的亲水区，另一端为疏水氨基酸构成的疏水区，这种结构特征与其作为细胞穿透肽的功能密切相关 。

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作用机理及研究进展

作用机理：EB1 肽是一种两亲性细胞穿透肽（CPP） 。其细胞内递送药物的作用机理基于其独特的结构特性 。在生理条件下，细胞外环境接近中性，细胞膜呈电中性且具有疏水性 。EB1 肽的带正电区域可通过静电相互作用与细胞膜表面带负电的磷脂头部基团相互吸引，同时疏水性区域可插入细胞膜的疏水性脂质双分子层中 。随着时间推移，多肽与细胞膜的相互作用不断增强，可能诱导细胞膜发生局部构象变化，如形成暂时的孔隙或内吞小泡，从而使得 EB1 肽及其所携带的物质（如药物分子、核酸等）能够进入细胞内 。在特定的酸性环境（如肿瘤微环境，其 pH 值通常在 6.5 - 7.2 之间，低于正常生理 pH）下，EB1 肽可能发生构象变化，进一步增强其与细胞膜的相互作用及穿透能力 。这种 pH 响应性使其在靶向特定疾病组织（如肿瘤）的药物递送方面具有潜在优势 。 研究进展：在细胞内药物递送研究领域，EB1 肽展现出较大潜力 。有研究将 EB1 肽与聚乙二醇（PEG）和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺（DSPE）构建成 EB1 - PEG - DSPE 复合物，用于肿瘤治疗药物的递送 。由于肿瘤微环境的酸性特点，EB1 肽在肿瘤部位能够发生构象变化，增强复合物对肿瘤细胞膜的穿透能力，从而提高药物在肿瘤细胞内的积累量，提升治疗效果 。此外，在基因传递方面，EB1 肽也被探索用于携带 RNAi、mRNA 或 CRISPR - Cas9 等基因编辑工具进入细胞 。通过与基因载体结合，EB1 肽能够帮助基因载体跨越细胞膜屏障，将治疗性基因递送到目标细胞中，为基因治疗提供了新的策略 。目前相关研究主要集中在优化 EB1 肽的结构以提高其细胞穿透效率和特异性，以及深入研究其在不同疾病模型中的递送效果和安全性评估 。

溶解保存

溶解：可尝试先用无菌蒸馏水或去离子水溶解 EB1 肽，由于其分子中含有较多极性基团（如氨基、羧基等），在水中有一定溶解性 。若溶解困难，可使用少量的稀酸溶液（如 0.1% - 1% 的醋酸溶液）辅助溶解 。此外，对于一些细胞实验，也可考虑使用二甲基亚砜（DMSO）溶解，但需注意 DMSO 的终浓度一般应控制在 0.1% 以下，以避免对细胞产生毒性，并设置相应对照实验 。 保存：建议将 EB1 肽以冻干粉形式保存于 - 20℃或 - 80℃环境中，以保持其稳定性 。避免反复冻融，因为反复冻融可能导致多肽的结构破坏，影响其细胞穿透活性 。若为溶液状态，需将其分装后保存于 - 80℃，减少溶液与空气的接触，防止多肽氧化和微生物污染 。在合适的保存条件下，冻干粉状态的 EB1 肽保质期可达数年 。

相关多肽

其他细胞穿透肽：如 Tat 肽（GRKKRRQRRRPQ），来源于 HIV - 1 转录激活因子，也是一种常用的细胞穿透肽 。与 EB1 肽相比，Tat 肽富含精氨酸和赖氨酸，通过与细胞膜上的硫酸乙酰肝素蛋白聚糖等受体结合，以内吞方式进入细胞 。二者作用机制有相似之处，但氨基酸序列和结构不同，在细胞穿透效率、细胞特异性以及对不同类型货物分子的递送效果等方面存在差异 。研究这些差异有助于深入理解细胞穿透肽的结构 - 功能关系，为设计更高效的细胞穿透肽提供参考 。 pH 响应性穿膜肽类似物：如一些人工合成的基于组氨酸的 pH 响应性穿膜肽 。组氨酸在不同 pH 环境下可发生质子化和去质子化，从而改变多肽的电荷状态和构象 。与 EB1 肽类似，这类多肽在酸性环境下能够增强细胞膜穿透能力 。对比研究它们与 EB1 肽在不同 pH 条件下的构象变化、细胞膜相互作用方式以及细胞内递送效率，有助于进一步优化 pH 响应性穿膜肽的设计，提高其在疾病治疗中的应用效果 。

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供应商：上海楚肽生物科技有限公司

发布于：湖北省

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